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Bibliographic Metadata

Title
Pharmakokinetik von Temocillin in Plasma und Weichteilgewebe nach intravenöser und subkutaner Administration / eingereicht von Michael Christoph Duchek
AuthorDuchek, Michael Christoph
Thesis advisorWolzt, Michael
Published2018
Description82 Blatt
Institutional NoteMedizinische Universität Wien, Diplomarb., 2018
Date of SubmissionNovember 2018
LanguageGerman
Document typeThesis (Diplom)
Keywords (DE)Temocillin / -Lactam Antibiotika / Pharmakokinetik / ESBL / AmpC
Keywords (EN)Temocillin / -Lactam Antibiotics / Pharmacokinetic / ESBL / AmpC
URNurn:nbn:at:at-ubmuw:1-18017 Persistent Identifier (URN)
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Pharmakokinetik von Temocillin in Plasma und Weichteilgewebe nach intravenöser und subkutaner Administration [1.34 mb]
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Abstract (German)

Der Wirkstoff Temocillin ist ein bereits seit vielen Jahren bekanntes -Lactamase-resistentes Penicillin-Antibiotikum, welches gegen multiresistente, gram-negative Erreger wirksam ist. Über seine pharmakokinetischen Eigenschaften ist derzeit jedoch noch wenig bekannt. Aufgrund seiner Stabilität gegenüber extended spectrum -Lactamasen gewinnt Temocillin kürzlich wieder zunehmend an Bedeutung. (1) (2)

Das Ziel dieser Studie war die Messung und Errechnung pharmakokinetischer Daten bezüglich der Penetration in subkutanes Fett- und Muskelgewebe, sowie die Relevanz des subkutanen Applikationswegs. Weiters wurden auch die Konzentrationen ungebundenen Temocillins im Plasma gemessen. Acht (n=8) gesunde, männliche Testpersonen erhielten eine intravenöse Infusion mit 2g Temocillin über 40 Minuten in Studienphase A und eine subkutane Infusion mit 2g Temocillin über 20 Minuten in Studienphase B.

Die Plasmakonzentrationen nach der intravenösen Gabe waren 233,5 50,2 mg/L nach 40 Minuten und 29,9 7,4 mg/L nach 12 Stunden bei Tmax = 0,7 0,0 h. Für die pharmakokinetischen Parameter bei intravenöser Gabe ergaben sich: AUC0-12 = 959,2 185 mg*h/L; T1/2 = 5,8 1,2 h; V = 14,0 2,8 L; Clearance = 1,7 0,3 L/h. Die Plasmakonzentrationen nach der subkutanen Gabe waren 92,8 11,5 mg/L nach 4 Stunden und 50,3 15,3 mg/L nach 12 Stunden bei Tmax = 4,8 2,0 h. Für die pharmakokinetischen Parameter bei subkutaner Gabe ergaben sich: AUC0-12 = 818,1 90,3 mg*h/L; T1/2 = 7,2 1,9 h; V = 15,2 2,8 L; Clearance = 1,5 0,3 L/h. Die maximalen Konzentrationen in Plasma, Muskel und subkutanem Fettgewebe waren 233,5 50,2 mg/L, 20,6 6,8 mg/L und 34,1 14,6 mg/L. Die Plasmakonzentrationen ungebundenen Temocillins nach der intravenösen Gabe waren 74,0 32,7 mg/L nach 1 Stunde und 5,1 1,6 mg/L nach 10 Stunden bei Tmax = 0,8 0,5 h. Für die pharmakokinetischen Parameter von ungebundenem Temocillin nach intravenöser Gabe ergaben sich: AUC0-12 = 251,8 104,8 mg*h/L; T1/2 = 3,7 1,2 h; V = 50,9 27,4 L; Clearance = 9,1 3,5 L/h.

Abstract (English)

Temocillin is a penicillin antibiotic which is already known for many years. It is active against multiresistant -lactamase producing, gram-negative species. But there are currently few pharmacokinetic data available. Due to its stability against extended spectrum -lactamases temocillin gained importance again shortly.

The aim of this study was the collection and calculation of pharmacokinetic data regarding the penetration into subcutaneous fat and muscle tissue as well as the relevance of subcutaneous infusion. Also, the concentrations of unbound temocillin where measured. Eight (n=8) healthy, male volunteers received an intravenous infusion of 2g temocillin over 40 minutes in study period A and a subcutaneous infusion of 2g temocillin over 20 minutes in study period B.

The plasma concentration after intravenous administration were 233,5 50,2 mg/L after 40 minutes and 29,9 7,4 mg/L after 12 hours with Tmax = 0,7 0,0 h. The values of the pharmacokinetic parameters after intravenous administration were: AUC0-12 = 959,2 185 mg*h/L; T1/2 = 5,8 1,2 h; V = 14,0 2,8 L; Clearance = 1,7

0,3 L/h. The plasma concentration after subcutaneous administration were 92,8 11,5 mg/L after 4 hours and 50,3 15,3 mg/L after 12 hours with Tmax = 4,8 2,0 h. The values of the pharmacokinetic parameters after subcutaneous administration were: AUC0-12 = 818,1 90,3 mg*h/L; T1/2 = 7,2 1,9 h; V = 15,2 2,8 L; Clearance =

1,5 0,3 L/h. The peak concentrations in plasma, muscle and subcutaneous fat tissue were 233,5 50,2 mg/L, 20,6 6,8 mg/L and 34,1 14,6 mg/L. The plasma concentration of unbound temocillin after intravenous administration were 74,0 32,7 mg/L after 1 hour and 5,1 1,6 mg/L after 10 hours with Tmax = 0,8 0,5 h. The values of the pharmacokinetic parameters for unbound temocilin after intravenous administration were: AUC0-12 = 224,6 95,8 mg*h/L; T1/2 = 3,7 1,2 h; V = 50,9 27,4 L; Clearance = 9,1 3,5 L/h.

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